Buprenorfina

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La buprenorfina (Subutex®, la Buprenorfina mepha®)

La buprenorfina (Subutex®, la buprenorfina mepha®) può offrire dei vantaggi rispetto al metadone in certe situazioni per motivi farmacologici. Fondamentalmente, il chiarimento / lo stato e le procedure di approvazione sono le stesse con metadone, vedere "SBG: pa...

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La buprenorfina (Subutex®, la Buprenorfina mepha®)

La buprenorfina (Subutex®, la buprenorfina mepha®) può offrire dei vantaggi rispetto al metadone in certe situazioni per motivi farmacologici. Fondamentalmente, il chiarimento / lo stato e le procedure di approvazione sono le stesse con metadone, vedere "SBG: partenza 1 Consultazione" (best practice, adatto per medici esperti) o "SGB Avviare in 2 Consultazioni". Un aiuto per la differenziata indicazione per la buprenorfina può essere trovato qui. La buprenorfina è molto più costoso rispetto al metadone, ma è anche una assicurazione sanitaria obbligatoria.

Farmacocinetica

Sublinguale di amministrazione e a rapido assorbimento (pronunciato effetto di primo passaggio, quindi difficilmente biodisponibile dopo la deglutizione e basso rischio di intossicazione). Dopo 3-5 minuti di compresse che si sciolgono sotto la lingua (per consentire completamente l'effetto delle compresse, non ingoiare per 5 minuti).
sublinguale biodisponibilità = 31-52%
Tempo per raggiungere un effetto clinico ca. 30 (-60) minuti
Il tempo di raggiungere i massimi livelli plasmatici di circa 90-150 minuti
Tempo per raggiungere il massimo effetto clinico circa 1-4 ore
Rapido assorbimento dal plasma e redistribuzione in vari tessuti (ad esempio, il tessuto adiposo). Dei diversi tessuti, c'è un ritardo, lento ridistribuzione, che garantisce un costante buprenorfina livelli plasmatici ("deposito effetto"). Efficace i livelli plasmatici: tra 0,7 e 12 ng / ml; dose-dipendente durata d'azione Costante di stato: dopo 5-8 giorni; significative fluttuazioni giornaliere con l'assunzione regolare. La maggior parte del metabolismo attraverso il citocromo P450 3A4. Dal momento che gli altri enzimi coinvolti nella degradazione di buprenorfina (CYP 2C8), la degradazione del metabolismo di buprenorfina e dei suoi metaboliti è relativamente insensibile alle interazioni. Emivita di eliminazione: 20-25 / 37hours. L'eliminazione è prevalentemente epatica da glucuronidazione e n.dealchilazioni. L'escrezione è di circa il 70-80% delle feci, il resto, per il 20-30%, renale.

Meccanismo di azione

La buprenorfina è un agonista parziale sui recettori oppioidi mu (mediazione effetti come l'euforia, analgesia, depressione respiratoria e di dipendenza) e un antagonista sul recettore kappa (mediazione effetti come disforia e sedazione). Rispetto al metadone ed eroina, la buprenorfina mostra importanti differenze a causa della sua proprietà speciali presso i recettori oppioidi: la Buprenorfina ha una maggiore affinità del recettore (eroina e metadone sono sfollati) e un moderato intrinseca attività agonistica con solo parziale stimolazione dei recettori oppioidi mu (alte dosi di buprenorfina risultare in un più leggero, meno euforico e meno sedativo nervoso centrale effetto di alte dosi di altri oppiacei come l'eroina, metadone). Effetto soffitto: non C'è nessun rapporto lineare dose-risposta. Con l'aumento del dosaggio si tratta di raggiungere un Wirkplateaus. Buprenorfina, in combinazione con altri centrale sedativi, possono contribuire ad una limitata respiratorio effetto depressivo. Buprenorfina mostra una lunga recettore half-life con lenta dissociazione dal recettore e meno recettore-stabilisce il regolamento.

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